АНЖЕЛИК 2мг+1мг №28 табл п.п.о. БАЙЕР ВЕЙМАР

b1
ООО «ФК «Теремок», Каталог лекарств. Лекарства и БАД. , Гинекология, АНЖЕЛИК 2мг+1мг №28 табл п.п.о. БАЙЕР ВЕЙМАР
Остаток: 1 шт.
Цена: 1 693.00

Показания к применению

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) расстройств,обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе синтактной маткой, не ранее чем через 12 месяцев после последнейменструации. Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе свысоким риском переломов, при непереносимости или противопоказаниик применению других лекарственных препаратов для профилактикиостеопороза.


Противопоказания

Прием препарата Анжелик® противопоказан при наличии любого изперечисленных ниже состояний/заболеваний. Если какое-либо из данныхсостояний возникнет во время приема препарата Анжелик®, то следуетнемедленно прекратить применение препарата.

Беременность и период грудного вскармливания.

Кровотечение из влагалища неуточненной этиологии.

Подтвержденный или предполагаемый диагноз рака молочной железыили рак молочной железы в анамнезе.

Подтвержденный или предполагаемый диагноз гормонозависимогопредракового заболевания или гормонозависимой злокачественнойопухоли.

Опухоли печени в настоящее время или в анамнезе(доброкачественные или злокачественные).

Тяжелые заболевания печени.

Тяжелые заболевания почек в настоящее время или в анамнезе илиострая почечная недостаточность.

Острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия, в том числеприводящие к инфаркту миокарда, инсульту.

Тромбоз глубоких вен в стадии обострения, венозные тромбоэмболии(в т.ч. тромбоэмболия легочной артерии) в настоящее время или ванамнезе.

Наличие высокого риска венозных и артериальных тромбозов.

Выявленная наследственная или приобретенная предрасположенностьк артериальному или венозному тромбозу, включая резистентность кактивированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицитпротеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия,антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночныйантикоагулянт); состояния, предшествующие тромбозу (транзиторныеишемические атаки, стенокардия).

Нелеченная гиперплазия эндометрия.

Выраженная гипертриглицеридемия.

Порфирия.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Анжелик.

Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы,глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Препарат Анжелик® следует назначать с осторожностью приследующих заболеваниях: артериальная гипертензия, врожденныегипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора),холестатическая желтуха или холестатический зуд во времяпредшествующей беременности, эндометриоз, миома матки, отосклероз,сахарный диабет.

Необходимо принять во внимание, что эстрогены отдельно или всочетании с гестагенами следует применять с осторожностью приследующих заболеваниях и состояниях: наличие факторов рискаразвития тромбозов или тромбоэмболий и эстрогензависимых опухолей всемейном анамнезе (родственники 1-й линии родства стромбоэмболическими осложнениями в молодом возрасте или ракоммолочной железы), гиперплазия эндометрия в анамнезе, курение,гиперхолестеринемия, ожирение, системная красная волчанка,деменция, заболевания желчного пузыря, тромбоз сосудов сетчатки,умеренная гипертриглицеридемия, отеки при хронической сердечнойнедостаточности, тяжелая гипокальциемия, эндометриоз, бронхиальнаяастма, эпилепсия, мигрень, гемангиомы печени, гиперкалиемия,состояния, предрасполагающие к развитию гиперкалиемии, приемлекарственных средств, вызывающих гиперкалиемию - калийсберегающихдиуретиков, препаратов калия, ингибиторов ангиотензинпревращающегофермента (АПФ), антагонистов рецепторов ангиотензина II игепарина.


Побочные действия

Наиболее часто при применении препарата Анжелик® наблюдалисьтакие нежелательные лекарственные реакции (НЛР) как болезненностьмолочных желез, кровотечения из половых путей, желудочно-кишечныеболи и боли в животе. Эти реакции развиваются у ? 6% женщин,принимающих препарат Анжелик®.

Нерегулярные кровотечения обычно исчезают при длительнойтерапии. Частота кровотечений снижается с увеличением длительностилечения.

Серьезные нежелательные реакции включают артериальные и венозныетромбоэмболические осложнения и рак молочной железы.

НЛР, описанные в клинических исследованиях с применениемпрепарата Анжелик®, представлены в таблице в порядке уменьшениятяжести. Для определения частоты используются следующие понятия:очень частые (? 1/10), частые (от ? 1/100 до

Класс систем органовОчень частыеЧастыеНечастыеРедко
Нарушения со стороны обмена веществ и питанияУвеличение или снижение массы тела, повышение аппетита,анорексия, гиперлипидемияГиперкалиемия
Нарушения психикиЭмоциональная лабильность депрессия,нервозностьНарушение сна, беспокойство, снижение либидо, нарушенияконцентрации внимания
Нарушения со стороны нервной системыГоловная больПарестезии, мигреньГоловокружение, звон в ушах
Нарушения со стороны органа зренияНарушения зрения
Нарушения со стороны сосудовВенозные и артериальные тромбоэмболические осложнения*
Нарушения co стороны сердцаОщущение сердцебиения, одышка
Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаБоли в области эпигастрия и боли в животе, вздутие живота,тошнотаСухость во рту, расстройства вкуса, рвота, диарея, запор
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканейАкне, алопеция, зуд, гирсутизм
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путейЛокальные отекиИнфекции мочевыводящих путей, повышенная потливость,генерализованные отеки
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительнойтканиАстенияБоль в спине, суставах, конечностях, спазмы мышцБоль в мышцах
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочнойжелезыБоль в молочной железе (включая дискомфорт вмолочных железах), кровотечения из половых путейПолип шейки матки, доброкачественные новообразования молочнойжелезы, увеличение молочных желез, выделения из влагалищаРак молочной железы**
Кандидозный вагинит, сухость влагалища
Выделения из молочных желез
Общие расстройства и нарушения в месте введенияНедомогание


С осторожностью

Препарат Анжелик® не применяется с целью контрацепции.

Препараты для ЗГТ должны быть назначены только для лечениясимптомов, обусловленных дефицитом эстрогенов в постменопаузе,влияющих на качество жизни. ЗГТ следует продолжать только до техпор, пока польза превышает риск применения препарата.

При подозрении на беременность следует приостановить приемтаблеток до тех пор, пока беременность не будет исключена (см.раздел "Применение при беременности и в период грудноговскармливания").

При наличии или ухудшении какого-либо из указанных нижесостояний или факторов риска, прежде чем начать или продолжитьприем препарата Анжелик® следует оценить соотношениеиндивидуального риска и пользы лечения.

При назначении ЗГТ женщинам, имеющим несколько факторов рискаразвития тромбоза или высокую степень выраженности одного изфакторов риска, следует учитывать возможность взаимного усилениядействия факторов риска и назначенного лечения на развитиетромбоза. В подобных случаях суммарное значение имеющихся факторовриска повышается. При наличии высокого риска препарат Анжелик®противопоказан.

Венозная тромбоэмболия

В ряде контролируемых рандомизированных, а такжеэпидемиологических исследований выявлен повышенный относительныйриск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне ЗГТ, т.е.тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии. Поэтому, приназначении препарата Анжелик® женщинам с факторами риска ВТЭсоотношение риска и пользы от лечения должно быть тщательновзвешено и обсуждено с пациенткой.

Факторы риска развития ВТЭ включают индивидуальный и семейныйанамнез (наличие ВТЭ у ближайших родственников в относительномолодом возрасте может указывать на генетическуюпредрасположенность) и тяжелое ожирение. Риск ВТЭ также повышаетсяс возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен вразвитии ВТЭ остается спорным.

Факторами риска развития ВТЭ являются также применениеэстрогенов, тромбофилические заболевания/состояния, системнаякрасная волчанка, рак.

Необходимо оценить соотношения индивидуального риска и пользылечения препаратами для ЗГТ у пациенток, принимающихантикоагулянтные препараты в постоянном режиме.

Риск ВТЭ может временно увеличиваться при длительнойиммобилизации, после оперативного вмешательства, обширной травме,операций на нижних конечностях иди в области таза,нейрохирургических операциях. В случае длительной иммобилизации илипланового оперативного вмешательства прием препарата для ЗГТследует прекратить за 4-6 недель до операции, возобновление приемавозможно только после полного восстановления двигательнойактивности женщины.

Следует немедленно прекратить лечение при появлении симптомовтромботических нарушений или при подозрении на ихвозникновение.

Артериальная тромбоэмболия

В ходе контролируемых рандомизированных исследований применениякомбинированных или содержащих только эстрогены препаратов для ЗГТне выявлено доказательств их защитного влияния от инфарктамиокарда, независимо от наличия или отсутствия в анамнезеишемической болезни сердца (ИБС). Относительный риск развития ИБСнезначительно увеличен при применении комбинированных препаратовдля ЗГТ, риск увеличивается с возрастом. Применение комбинированныхпрепаратов для ЗГТ увеличивает риск развития инсульта в 1,5раза.

Рак эндометрия

При длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развитиягиперплазии или карциномы эндометрия. Исследования подтвердили, чтодобавление гестагенов препятствует повышению риска гиперплазии ирака эндометрия. Добавление дроспиренона предупреждает вызываемоеэстрогенами развитие гиперплазии эндометрия. При наличиигиперплазии эндометрия в анамнезе эстрогены отдельно или всочетании с гестагенами следует применять с осторожностью.

Рак молочной железы

По данным клинических испытаний и результатам наблюдательныхисследований было обнаружено увеличение относительного рискаразвития рака молочной железы у женщин, использующих ЗГТ в течениенескольких лет. Это может быть связано с более ранней диагностикой,ускорением роста уже имеющейся опухоли на фоне ЗГТ или сочетаниемобоих факторов.

Относительный риск возрастает с увеличением продолжительноститерапии, но может отсутствовать или быть сниженным при лечениитолько эстрогенами. Это возрастание сопоставимо с увеличением рискавозникновения рака молочных желез у женщин при более позднемнаступлении естественной менопаузы, а также при ожирении излоупотреблении алкоголем. Повышенный риск постепенно снижается дообычного уровня в течение нескольких (по большей части пяти) летпосле прекращения ЗГТ.

Предположения в отношении увеличения риска развития ракамолочной железы сделаны на основании результатов более чем 50эпидемиологических исследований (риск варьирует от 1 до 2).

В двух широкомасштабных рандомизированных исследованиях с ККЭотдельно или при постоянном сочетании с МПА были получены расчетныепоказатели риска, равные 0,77 (95% доверительный интервал: 0,59 -1,01) или 1,24 (95% доверительный интервал: 1,01 - 1,54) послеприблизительно 6 лет применения ЗГТ. Неизвестно, распространяетсяли этот повышенный риск также и на другие препараты для ЗГТ. ЗГТувеличивает маммографическую плотность молочных желез, что внекоторых случаях может оказывать негативное влияние нарентгенологическое выявление рака молочной железы.

Рак яичников

Рак яичников встречается в популяции реже чем рак молочнойжелезы.

Мета-анализ 52 эпидемиологических исследований свидетельствует онекотором увеличении относительного риска развития рака яичников уженщин, получавших заместительную гормональную терапию, в сравнениис женщинами, никогда не получавшими такое лечение (проспективныеисследования: ОР 1,20, 95% ДИ 1,15- 1,26; все исследования: ОР1,14, 95% ДИ 1,10-1,19). У женщин, продолжающих получатьзаместительную гормональную терапию, риск развития рака яичниковбыл еще несколько увеличен (ОР 1,43, 95% ДИ 1,31-1,56).

Другие исследования, включая исследование WHI, свидетельствуют отом, что применение комбинированных препаратов для ЗГТ может бытьассоциировано со сходным или с незначительно меньшим риском, однакориск может быть более существенным при долгосрочном применении (втечение нескольких лет).

Опухоли печени

На фоне применения половых гормонов, к которым относятсяпрепараты для ЗГТ, в редких случаях наблюдались доброкачественные,и еще реже - злокачественные опухоли печени. В отдельных случаяхэти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизнивнутрибрюшному кровотечению. При болях в верхней части живота,увеличенной печени или признаках внутрибрюшного кровотечения придифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличияопухоли печени.

Желчнокаменная болезнь

Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи.Некоторые женщины предрасположены к развитию желчнокаменной болезнипри лечении эстрогенами.

Деменция

Применение препаратов для ЗГТ не улучшает когнитивную функцию.Существуют доказательства повышения риска развития деменции уженщин, начинающих прием комбинированных или монопрепаратов для ЗГТв возрасте старше 65 лет.

Другие состояния

Следует немедленно прекратить лечение при появлении впервыемигренеподобной или частой и необычно сильной головной боли, атакже при появлении других симптомов - возможных предвестниковтромботического инсульта головного мозга.

Взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинически выраженнойартериальной гипертензии не установлена. У женщин, принимающих ЗГТ,описано небольшое повышение артериального давления, клиническизначимое повышение отмечается редко. Однако в отдельных случаях приразвитии на фоне приема ЗГТ стойкой клинически значимойартериальной гипертензии может быть рассмотрена отмена ЗГТ. Уженщин с повышенным артериальным давлением (АД) возможно некотороеснижение АД на фоне приема препарата Анжелик®. У женщин снормальным артериальным давлением значимых изменений АД непроисходит.

При почечной недостаточности может снижаться способностьвыведения калия. Прием дроспиренона не влияет на концентрацию калияв плазме крови у пациенток с легкой и умеренной формами почечнойнедостаточности. Риск развития гиперкалиемии теоретически нельзяисключить только в группе пациенток, у которых концентрация калия вплазме до лечения определялась на верхней границе нормы, и которыедополнительно принимают калийсберегающие препараты.

При нетяжелых нарушениях функции печени, в том числе различныхформах гипербилирубинемии, таких как синдром Дубина-Джонсона илисиндром Ротора, необходимо наблюдение врача, а также периодическиеисследования функции печени. При ухудшении показателей функциипечени препарат Анжелик® следует отменить.

При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда,наблюдавшихся в первый раз во время беременности илипредшествующего лечения половыми гормонами, прием препаратаАнжелик® необходимо немедленно прекратить.

Необходимо особое наблюдение за женщинами при повышенииконцентрации триглицеридов. В подобных случаях применение ЗГТ можетвызвать дальнейшее увеличение концентрации триглицеридов в крови,что повышает риск острого панкреатита.

Хотя ЗГТ может влиять на периферическую инсулинорезистентность итолерантность к глюкозе, необходимости изменять схему лечениябольных сахарным диабетом при проведении ЗГТ обычно не возникает.Тем не менее, женщины с сахарным диабетом при проведении ЗГТ должнынаходиться под наблюдением.

У некоторых пациенток могут развиться нежелательные проявлениястимуляции эстрогенами, например патологическое маточноекровотечение. Частые или персистирующие патологические маточныекровотечения на фоне лечения являются показанием для исследованияэндометрия с целью исключения заболевания органическогохарактера.

Под влиянием эстрогенов миомы матки могут увеличиться вразмерах. В этом случае лечение должно быть прекращено.

Рекомендуется прекратить лечение при развитии рецидиваэндометриоза на фоне ЗГТ.

При подозрении на наличие пролактиномы перед началом леченияследует исключить это заболевание. В случае выявления пролактиномыпациентка должна находиться под пристальным медицинским наблюдением(включая периодическую оценку концентрации пролактина).

В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщинс хлоазмой беременных в анамнезе. Во время терапии препаратомАнжелик® женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должныизбегать длительного пребывания на солнце или ультрафиолетовогоизлучения.

Следующие состояния могут возникать или усугубляться на фонеЗГТ, и женщины с этими состояниями при проведении ЗГТ должнынаходиться под наблюдением врача: эпилепсия; доброкачественнаяопухоль молочной железы; бронхиальная астма; мигрень; отосклероз;системная красная волчанка; малая хорея.

У женщин с наследственными формами ангионевротического отекаэкзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомыангионевротического отека.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследованийна предмет выявления токсичности при многократном приеме дозпрепарата, а также генотоксичности, канцерогенного потенциала итоксичности для репродуктивной системы, не указывают на наличиеособого риска для человека. Тем не менее, следует помнить, чтополовые гормоны могут способствовать росту некоторыхгормонозависимых тканей и опухолей.

Медицинское обследование и консультирование

Перед началом или возобновлением приема препарата Анжелик®следует подробно ознакомиться с историей болезни пациентки ипровести общемедицинское и гинекологическое обследование. Частота ихарактер таких обследований должны основываться на существующихнормах медицинской практики при необходимом учете индивидуальныхособенностей каждой пациентки (но не реже, чем 1 раз в 6 месяцев) идолжны включать измерение артериального давления, оценку состояниямолочных желез, органов брюшной полости и тазовых органов, включаяцитологическое исследование эпителия шейки матки.

При наличии пролактиномы требуется периодическое определениеконцентрации пролактина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Не выявлено.


Передозировка

Исследования острой токсичности не выявили риска острых побочныхэффектов при случайном приеме препарата в количестве, многократнопревышающем суточную терапевтическую дозу. В клиническихисследованиях применение дроспиренона до 100 мг или комбинированныхэстроген/гестагенных препаратов с содержанием 4 мг эстрадиолахорошо переносилось. Симптомы, которые могут отмечаться припередозировке: тошнота, рвота, кровотечение из влагалища.Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

В случае передозировки следует обратиться к врачу.


Состав

Таблетки - 1 таб.:

  • Действующие вещества: Эстрадиола гемигидрат, в пересчете наэстрадиол 1,000 мг, дроспиренон 2,000 мг;
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 48,200 мг,крахмал кукурузный - 14,400 мг, крахмал кукурузныйпрежелатинизированный - 9,600 мг, повидон К25 - 4,000 мг, магниястеарат - 0,800 мг, гипромеллоза, вязкость 5 cP - 1,0112 мг,макрогол 6000 - 0,2024 мг, тальк - 0,2024 мг, титана диоксид -0,5438 мг, краситель железа оксид красный - 0,0402 мг.

По 28 таблеток в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги. 1 или 3блистера вместе с кармашком для ношения блистера и инструкцией поприменению помещают в картонную пачку с контролем первоговскрытия.


Описание

Круглые, двояковыпуклые, серовато-розовые таблетки, покрытыепленочной оболочкой с тиснением "DL" в правильном шестиугольнике наодной стороне.


Фармакодинамика

Препарат Анжелик® содержит 17?-эстрадиол, химически ибиологически идентичный эндогенному эстрадиолу человека, исинтетический прогестаген, дроспиренон. 17? -эстрадиол обеспечиваетзамещение эстрогенов в женском организме во время и посленаступления менопаузы. Добавление дроспиренона обеспечиваетконтроль над кровотечениями и предотвращает развитие обусловленнойэстрогенами гиперплазии эндометрия.

· Эффекты эстрадиола

Угасание функции яичников, сопровождающееся уменьшениемвыработки эстрогенов и прогестагенов в организме, предопределяетклимактерический синдром, характеризующийся вазомоторными иорганическими симптомами. Для устранения этих нарушений назначаетсязаместительная гормональная терапия (ЗГТ).

Из всех натуральных эстрогенов эстрадиол является наиболееактивным и обладает наибольшей аффинностью (силой связывания) поотношению к эстрогеновым рецепторам. Органы-мишени для эстрогеноввключают в себя, в частности, матку, гипоталамус, гипофиз,влагалище, молочные железы, кости (а именно, клеткиостеокласты).

Среди других эффектов эстрогенов следует отметить снижениеконцентраций инсулина и глюкозы в крови, местные вазоактивныеэффекты, опосредствованные рецепторами, а также независимое отрецепторов влияние на гладкомышечные клетки сосудов. Рецепторыэстрогенов были выявлены в сердце и коронарных артериях.

Пероральный прием натуральных эстрогенов имеет преимущества вслучаях гиперхолестеринемии благодаря более благоприятному влияниюна метаболизм липидов в печени.

После одного года терапии препаратом, содержащим эстрадиол идроспиренон, средние показатели изменений концентрации холестериналипопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) были незначительными. Приприеме препарата, содержащего в дополнение к эстрадиолу 2 мгдроспиренона, концентрация холестерина липопротеинов высокойплотности (ХС ЛПВП) снижалась на 1,6%, а концентрация холестериналипопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) в плазме снижалась всреднем на 14% по сравнению со снижением на 9% после одного годамонотерапии 1 мг эстрадиола.

Комбинированные препараты с дроспиреноном, вероятно, ослабляютрост концентрации триглицеридов (ТГ), обусловленный монотерапией 1мг эстрадиола. После одного года лечения 1 мг эстрадиолаконцентрации ТГ у пациенток в среднем превышали исходный уровеньприблизительно на 18%, по сравнению со средним увеличением на 5%при применении комбинации с 2 мг дроспиренона. Терапия препаратомАнжелик® в течение 2 лет приводила к увеличению минеральнойплотности костной ткани приблизительно на 3-5%, в то время, как приприеме плацебо минеральная плотность костной ткани снижаласьпримерно на 0,5%. Была обнаружена значительная статистическаяразница между показателями минеральной плотности костной ткани вкостях таза у пациенток в группах активного лечения (с остеопениейи без остеопении), по сравнению с плацебо. Также отмечалосьувеличение минеральной плотности костной ткани во всем теле и впоясничном отделе позвоночника у пациенток из группы активноголечения.

Продолжительная ЗГТ снижает риск переломов периферических костейу женщин в постменопаузе без остеопороза.

ЗГТ также положительно влияет на содержание коллагена в коже,плотность кожи, и может задержать процесс образования морщин.

Монотерапия эстрогенами обладает дозозависимым стимулирующимдействием на митозы и пролиферацию эндометрия и, таким образом,повышает частоту развития гиперплазии эндометрия. Во избежаниеразвития гиперплазии эндометрия, необходима комбинация эстрогена слюбыми прогестагенами.

Эффекты дроспиренона

Дроспиренон оказывает сходные с естественным прогестерономфармакодинамические воздействия.

Прогестагенная активность

Дроспиренон является мощным прогестагеном с центральнымингибирующим действием на "гипоталамус-гипофизарно-яичниковую ось".У женщин репродуктивного возраста дроспиренон оказываетконтрацептивное действие; при введении дроспиренона в видемонопрепарата овуляция подавляется. Пороговая доза дроспиренона дляподавления овуляции составляет 2 мг/сут. Полная трансформацияподвергшегося ранее воздействию эстрогенов эндометрия происходитпосле приема дозы 4-6 мг/сут в течениие 10 дней (40-60 мг нацикл).

Непрерывная заместительная гормональная терапия препаратомАнжелик® позволяет избежать регулярных кровотечений "отмены",которые наблюдаются при циклической или фазовой ЗГТ. В течениепервых месяцев лечения кровотечения и "мажущие" выделениядостаточно часто встречаются, но с течением времени их частотаснижается. Во время приема препарата Анжелик® процент случаеваменореи быстро возрастает до 81% уже на 6-м цикле, затем до 86% -на 12-м цикле и до 91% - на 24-м цикле.

Комбинация действующих веществ препарата Анжелик® эффективнопрепятствует развитию вызванной эстрогенами гиперплазии эндометрия.После 12 месяцев терапии препаратом Анжелик® у 71-77% женщинотмечалась атрофия эндометрия. Антиминералокортикоиднаяактивность

Дроспиренон обладает способностью к конкурентному антагонизму сальдостероном. Гипотензивное действие наиболее выражено у женщин сповышенным артериальным давлением (АД) при повышении доздроспиренона. После 8 недель терапии препаратом Анжелик® упациенток с повышенным артериальным давлением показателисистолического/диастолического АД заметно снизились (снижение на 12и 9 мм рт. ст. по сравнению с исходными показателями, по сравнениюс плацебо - на 3/4 мм рт. ст.; при оценке 24 часовых амбулаторныхпоказателей АД по сравнению с исходными показателями отмеченоснижение на 5/3 мм рт. ст., по сравнению с плацебо - на 3/2 мм рт.ст.). Действие препарата становится заметным через 2 недели, в товремя как максимальный эффект достигается в течение 6 недель посленачала терапии.

Приведенные средние значения измененийсистолического/диастолического АД по сравнению с исходнымипоказателями (мм рт.ст.)
1 мг эстрадиола/2 мг дроспиренона на 8 неделе
Обычные24 ч амбулаторные показатели артериального давления (АПАД)
Изменение относительно исходных показателей-12/-9-5/-3
Наблюдаемое сокращение, скорректированное с учетом эффектаплацебо-3/-4-3/-2


Фармакокинетика

Дроспиренон

Абсорбция

После приема внутрь дроспиренон быстро и почти полностьюабсорбируется. Как указано в приведенной ниже таблице, максимальныеконцентрации вещества в плазме крови достигаются приблизительночерез 1 ч после одно- и многократного приема препарата Анжелик®.Фармакокинетические характеристики дроспиренона зависят отполученной дозы в пределах 0,25-4 мг. Биодоступность составляет 76-85% и не зависит от приема пищи (при сравнении с приемом наголодный желудок).

Фармакокинетический параметр1 мг эстрадиола/2 мг дроспиренона
Смакс, ОД [нг/мл]21,9
Смакс, PC [нг/мл]35,9
AUC (0-24 часа) ОД [нг/мл]161
AUC (0-24 часа) PC408
[нг/мл]


Применение при беременности и кормлении грудью

ЗГТ противопоказана во время беременности или в период грудноговскармливания. Если беременность выявляется во время приемапрепарата Анжелик®, препарат следует сразу же отменить.

Небольшое количество половых гормонов может выделяться сматеринским молоком.


Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Всегда следует сообщать врачу, назначившему ЗГТ, какиелекарственные препараты пациентка уже принимает (например,гипотензивные препараты). Также следует сообщить любому другомуврачу или стоматологу, которые назначают женщине любые другиепрепараты, что она принимает препарат Анжелик®. Если у женщинывозникают сомнения относительно любого применяемого препарата,необходимо проконсультироваться с врачом.

Влияние других лекарственных препаратов на препарат Анжелик®

Взаимодействие может произойти с лекарственными препаратами,индуцирующими микросомальные ферменты, в результате чего повышаетсяклиренс половых гормонов, что приводит к маточным кровотечениями/или снижению терапевтического эффекта. Индукцию ферментов можнонаблюдать уже после нескольких дней лечения. Максимальная индукцияферментов, как правило, наблюдается в течение нескольких недель.После прекращения приема препарата индукция ферментов можетсохраняться в течение приблизительно 4 недель.

Препараты, увеличивающие клиренс половых гормонов (уменьшающиеэффективность половых гормонов посредством индукции ферментов):

Фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и,возможно, еще окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин ипрепараты, содержащие Зверобой продырявленный.

Препараты с вариабельным влиянием на клиренс половыхгормонов:

При одновременном назначении с половыми гормонами, многиененуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (препараты длялечения ВИЧ и вирусного гепатита С) могут приводить как кувеличению, так и к снижению концентрации эстрогена, прогестина илитого и другого. Данные изменения могут в некоторых случаях бытьклинически значимыми.

Препараты, снижающие клиренс половых гормонов (ингибиторыферментов): Мощные и умеренные ингибиторы CYP3A4, к примеру,азольные антимикотики (флуконазол, итраконазол, кетоконазол,вориконазол), верапамил, макролиды (кларитромицин, эритромицин),дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повысить концентрациюэстрогенов или прогестина как по отдельности, так и вместе в плазмекрови. Вещества, которые подвержены существенной конъюгации(например, парацетамол), могут повысить биодоступность эстрадиолапосредством подавления системы конъюгации во время абсорбции.

В исследовании действия многократных доз комбинации дроспиренона(3 мг/сут) и эстрадиола (1,5 мг/сут) параллельное применение втечение 10 дней сильного ингибитора CYP3A4 кетоконазола увеличилоAUC (area under the curve - площадь под кривой) (0-24 ч)дроспиренона в 2,30 раза (90% CI: 2,08, 2,54). Измененияконцентрации эстрадиола не наблюдались, но AUC (0-24 ч) его менееактивного метаболита эстрона увеличилась в 1,39 раза (90% CI: 1,27,1,52).

Взаимодействие с алкоголем

Злоупотребление алкоголем во время приема препаратов для ЗГТможет привести к увеличению концентрации циркулирующегоэстрадиола.

Влияние препарата Анжелик® на другие лекарственные препараты

На основании исследований взаимодействия in vivo у добровольцев,принимающих омепразол, симвастатин или мидазолам в качествемаркеров, можно заключить, что клинически значимое взаимодействиедроспиренона в дозе 3 мг с другими препаратами, матаболизируемымипосредством системы цитохром Р450 маловероятно.

Фармакодинамическое взаимодействие с гипотензивными инестероидными противовоспалительными препаратами

Применение препарата Анжелик® у женщин, получающих гипотензивнуютерапию (например, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторовангиотензина II, гидрохлоротиазид), может несколько увеличиватьгипотензивный эффект.

Если у женщины повышенное артериальное давление, препаратАнжелик® может снижать артериальное давление. Следуетпроинформировать врача, если женщина принимает какие-либогипотензивные препараты.

Увеличение концентрации сывороточного калия при комбинированномприеме препарата Анжелик® и нестероидных противовоспалительныхпрепаратов (НПВП) или гипотензивных препаратов маловероятно.Совместное применение трех вышеуказанных типов препаратов можетприводить к незначительному повышению концентрации сывороточногокалия, более выраженному у женщин с сахарным диабетом.

Другие формы взаимодействия

Влияние на лабораторные тесты

Применение половых гормонов может влиять на точность результатовлабораторных тестов, включая биохимические показатели печени,щитовидной железы, надпочечников, концентрацию протеинов в плазме(например, глобулина, связывающего половые гормоны) и фракциилипидов/липопротеинов, на параметры коагуляции и фибринолиза.Колебания указанных параметров обычно остаются в рамках референсныхзначений. Толерантность к глюкозе не нарушалась при приемепрепарата Анжелик®.


Вернуться

Телефоны аптек

ул. Николаева, д. 17

8 (4812) 62-11-71

ул. Коммунистическая, 15/2

8 (4812) 35-08-07

ул. Окт. революции, 18

8 (4812) 38-49-44

ул. Окт. революции, 7

8 (4812) 38-91-73

Оптика, ул. Николаева,17

8 (4812) 38-17-52

helloaddblock_apteka

Главная | Карта сайта | Обратная связь

Лицензия № ЛО-67-01-000335 на осуществление медицинской деятельности от 20 мая 2010 года.
Лицензия № ЛО-67 0000142 на осуществление фармацевтической деятельности ООО «ФК «Теремок» от 23 октября 2012 года.
Политика конфиденциальности