Лекарства по алфавиту:

ЭДАРБИ КЛО 40МГ.+12,5МГ. №28 ТАБ. П/П/О

ООО «ФК «Теремок», Каталог лекарств. , Сердечно-сосудистые препараты, ЭДАРБИ КЛО 40МГ.+12,5МГ. №28 ТАБ. П/П/О
Остаток: 1 шт.
Цена: 814.00

Состав

Активное вещество:

азилсартана медоксомил калия 42,68 мг

соответствует азилсартана медоксомилу 40 мг

хлорталидон 12,5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол 211,23 мг, целлюлоза микрокристаллическая 54 мг, фумаровая кислота 2 мг, натрия гидроксид 0,69 мг, гипролоза 10,8 мг, кросповидон 22,5 мг, магния стеарат 3,6 мг.

Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910 7,8 мг, тальк 1,2 мг, титана диоксид 0,99 мг, краситель железа оксид красный 0,01 мг, макрогол 8000 0,18 мг, чернила серые F1 очищенные для маркировки следовые количества1 .


Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой


Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой бледно- розового цвета с нанесенными серыми чернилами надписями «A/С» и «40/12.5» на одной стороне


Фармакодинамика

Эдарби® Кло - это комбинированный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (азилсартана медоксомил) и тиазидоподобный диуретик (хлорталидон). Одновременное применение двух действующих веществ приводит к более выраженному снижению артериального давления (АД) по сравнению с приемом каждого из них в монотерапии. При приеме препарата один раз в сутки достигается эффективное снижение АД в течение 24 часов. Азилсартана медоксомил – одно из действующих веществ препарата Эдарби® Кло - является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1). Ангиотензин II образуется из ангиотензина I в реакции, катализируемой ангиотензинпревращающим ферментом (АПФ, кининаза II). Ангиотензин II является основным сосудосуживающим фактором РААС (ренин-ангиотензин- альдостероновой системы), его действие включает в себя сужение сосудов, стимуляцию синтеза и секреции альдостерона, усиление частоты сердечных сокращений (ЧСС) и реабсорбцию натрия почками. Азилсартана медоксомил – это пролекарство для приема внутрь. Азилсартана медоксомил быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами АТ1 в различных тканях, например, в гладких мышцах сосудов и надпочечниках. Поэтому его действие не связано с путем биосинтеза ангиотензина II. Рецептор AT2 также находится во многих тканях, но он не участвует в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы. Аффинность азилсартана к рецептору AT1 в 10 000 раз выше, чем к рецептору AT2. Угнетение активности РААС посредством ингибиторов АПФ, подавляющих образование ангиотензина II из ангиотензина I, широко применяется при лечении артериальной гипертензии. Ингибиторы АПФ подавляют также распад брадикинина, который катализируется АПФ. Поскольку азилсартан не подавляет АПФ (кининазу II), он не должен влиять на активность брадикинина. Азилсартан не связывается с другими рецепторами или ионными каналами, играющими важную роль в регуляции сердечно-сосудистой системы, и не блокирует их. Азилсартан дозозависимо подавляет сосудосуживающие эффекты инфузии ангиотензина II. Однократный прием азилсартана в дозе, эквивалентной 32 мг азилсартана медоксомила, подавлял максимальное сосудосуживающее действие ангиотензина II примерно на 90% в момент наибольшей концентрации, и примерно на 60% через 24 ч после приема. У здоровых добровольцев концентрации ангиотензина I и ангиотензина II и активность ренина в плазме крови возрастали, а концентрация альдостерона снижалась после однократного приема внутрь и после повторных доз азилсартана медоксомила клинически значимого влияния на содержание калия или натрия в сыворотке крови не обнаружено. В целом фармакодинамические свойства азилсартана медоксомила согласуются с блокированием рецептора AT1. Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели. Снижение АД после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 часов. Хлорталидон – тиазидоподобный диуретик – подавляет активную реабсорбцию ионов натрия в почечных канальцах (начальная часть дистального извитого канальца нефрона), увеличивая выведение ионов натрия и хлора и усиливая диурез. Кроме того, хлорталидон увеличивает выведение ионов калия, магния и бикарбоната, задерживает ионы кальция и мочевую кислоту. Антигипертензивное действие хлорталидона связано с выведением жидкости и натрия из организма. Диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема хлорталидона внутрь и сохраняется в течение 2-3 суток. Антигипертензивный эффект хлорталидона развивается постепенно с достижением максимального терапевтического эффекта через 2-4 недели после начала терапии. В проведенных клинических исследованиях комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон была эффективнее, чем сочетание азилсартана медоксомила с гидрохлоротиазидом или комбинация олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид, несмотря на то, что более высокой доле участников исследования в группе сравнения требовалось увеличение дозы вследствие недостаточного контроля артериального давления (АД). В ходе двойного слепого исследования с плановым повышением дозы продолжительностью 12 недель комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон в дозе 40 мг/25 мг статистически значимо превосходила комбинацию олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид 40 мг/25 мг в снижении систолического АД при умеренной и тяжелой степени артериальной гипертензии. Сходные результаты были получены во всех подгруппах пациентов, независимо от возраста, пола или расовой принадлежности. Комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон снижала АД эффективнее, чем комбинация олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид в каждый час 24-часового интервала между дозами препаратов, согласно данным СМАД (суточное мониторирование АД).


Фармакокинетика

Всасывание

Азилсартана медоксомил

После приема препарата внутрь максимальная концентрация (Cmax) азилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 3 ч. Период полувыведения (Т1/2) азилсартана составляет около 12 ч. Фармакокинетические параметры (время достижения максимальной концентрации (TСmax), Cmax, значение AUC (площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время») азилсартана сходны как при его совместном приеме с хлорталидоном, так и без него.

Хлорталидон

После приема препарата внутрь хлорталидон всасывается из желудочно-кишечного тракта на 60%. Cmax хлорталидона в плазме крови в среднем достигается в течение 12 ч. Т1/2 хлорталидона составляет около 45 ч. Значение AUC хлорталидона сходно как при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом, так и без него. Однако Cmax на 47 % выше при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом в составе препарата Эдарби® Кло. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность препарата Эдарби® Кло.

Распределение

Азилсартана медоксомил

Объем распределения азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99%), преимущественно с альбуминами плазмы крови.

Хлорталидон

В цельной крови хлорталидон связан, главным образом, с карбоангидразой эритроцитов. В плазме крови примерно 75 % хлорталидона связано с белками плазмы крови, причем на 58 % - с альбумином.

Метаболизм

Азилсартана медоксомил

Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образовывается декарбоксилированием и обозначается как метаболит М-I. Значения AUC для этих метаболитов у человека составляет соответственно 50 % и менее 1% по сравнению с азилсартаном. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.

Хлорталидон

Хлорталидон в основном выводится в неизмененном виде. Данных о сравнительных количествах хлорталидона, выводимого в неизмененном виде и в виде метаболитов, нет.

Выведение

Азилсартана медоксомил

Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила, около 55 % (преимущественно в виде метаболита М-I) обнаруживается в кале и около 42 % (15 % - в виде азилсартана, 19 % - в виде метаболита М-II) - в моче.

Хлорталидон

Хлорталидон в основном выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 хлорталидона составляет 40-50 ч. Являясь тиазидоподобным диуретиком, хлорталидон экскретируется в грудное молоко.

Фармакокинетика в особых группах

Пациенты пожилого возраста

Азилсартана медоксомил

Фармакокинетика азилсартана у молодых (18–45 лет) и пожилых (65–85 лет) пациентов значительно не отличается.

Хлорталидон

Хлорталидон у пожилых пациентов выводится медленнее, чем у молодых, что, предположительно, связано с возрастными изменениями функции почек и приводит к увеличению Т1/2. Снижение элиминации не является клинически значимым.

Почечная недостаточность

Азилсартана медоксомил

У пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности AUC была увеличена на + 30%, + 25% и +95% соответственно. Увеличения (+5%) AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют. Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.

Хлорталидон

Возможна кумуляция хлорталидона.

Печеночная недостаточность

Азилсартана медоксомил

Применение азилсартана медоксомила более 5 дней у пациентов с легкой (менее 5 баллов по шкале Чайлд-Пью) или средней (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степенью тяжести печеночной недостаточности ведет к небольшому увеличению AUC (в 1,3 – 1,6 раза, соответственно). Фармакокинетика азилсартана у пациентов с тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности не изучалась.

Хлорталидон

Данных по фармакокинетике нет.

Половая принадлежность

Азилсартана медоксомил

Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.

Хлорталидон

Данных по фармакокинетике нет.

Расовая принадлежность

Азилсартана медоксомил

Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расовой принадлежности пациентов значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расовой принадлежности не требуется.

Хлорталидон

Данных по фармакокинетике нет.


Показания к применению

Эссенциальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия)


Противопоказания

- повышенная чувствительность к активным веществам и другим компонентам препарата

- рефрактерная гипокалиемия

- анурия

- беременность и период грудного вскармливания (см. раздел Применение при беременности и в период грудного вскармливания) 

- одновременный прием алискирена и алискиренсодержащих препаратов у пациентов с сахарным диабетом или умеренным или тяжелым нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2 )

- тяжелые формы сахарного диабета

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

- нарушения функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд- Пью) (отсутствует опыт применения).

- почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) (отсутствует опыт применения)


Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения препарата Эдарби® Кло у беременных отсутствует. Прием препарата во время беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение во время беременности

У новорожденных, матери которых получали терапию азилсартаном медоксомилом, может развиться артериальная гипотензия, в связи с чем, новорожденные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Хлорталидон проникает через плацентарный барьер в пуповинную кровь и может вызвать желтуху плода или новорожденного, тромбоцитопению и также другие нежелательные реакции, отмеченные у взрослых. Сразу после подтверждения беременности следует прекратить приём препарата Эдарби® Кло и, если это необходимо, перейти на применение препаратов с доказанной безопасностью применения во время беременности.

Грудное вскармливание

Отсутствуют сведения в отношении человека о способности азилсартана и/или его метаболитов проникать в грудное молоко. В исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и его метаболит M-II выделяются в молоко лактирующих крыс. Хлорталидон проникает через плацентарный барьер и выявляется в пуповинной крови, крови плода и грудном молоке. При необходимости применения препарата Эдарби® Кло в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание либо прекратить прием препарата. Предпочтительно применение препаратов с доказанным профилем безопасности


Побочные действия

Определение частоты побочных реакций в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10) часто (>1/100, <1/10) нечасто (>1/1000, <1/100 редко (>1/10 000, <1/1000) очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Комбинация азилсартана медоксомила и хлорталидона

Частота Побочные реакции
Со стороны системы кроветворения
Нечасто Анемия
Со стороны нервной системы
Часто Головокружение
Постуральное головокружение
Нечасто Обморок (синкопе)
Парестезия
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто Выраженное снижение АД
Со стороны пищеварительной системы
Часто Диарея
Тошнота
Нечасто Рвота
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто Кожная сыпь, зуд
Аллергические реакции
Редко Ангионевротический отек
Со стороны костно-мышечной системы
Нечасто Мышечные спазмы
Со стороны обмена веществ
Часто Гиперурикемия
Нечасто Гипокалиемия
Повышение содержания калия
Гипонатриемия
Обострение течения подагры
Лабораторные показатели
Очень часто Повышение концентрации креатинина
Часто Повышение концентрации мочевины
Нечасто Повышение концентрации глюкозы
Общие реакции
Часто Повышенная утомляемость
Периферические отеки

Азилсартана медоксомил (монотерапия)

Частота Побочные реакции
Со стороны нервной системы
Часто Головокружение
Нечасто Головная боль
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто Выраженное снижение АД
Со стороны пищеварительной системы
Часто Диарея
Нечасто Тошнота
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто Кожная сыпь, зуд
Аллергические реакции
Редко Ангионевротический отек
Со стороны костно-мышечной системы
Нечасто Мышечные спазмы
Лабораторные показатели
Часто Повышение активности КФК
Нечасто Повышение концентрации креатинина
Гиперурикемия
Общие реакции
Нечасто Повышенная утомляемость
Периферические отеки

Хлорталидон (монотерапия)

Частота Побочные реакции
Со стороны нервной системы
Редко Головная боль
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто Выраженное снижение АД
Редко Аритмия
Со стороны пищеварительной системы
Часто Потеря аппетита
Желудочно-кишечные расстройства
Редко Запор
Боли в животе
Внутрипеченочный холестаз или желтуха
Очень редко Панкреатит
Со стороны кожи и подкожных тканей
Редко Фотосенсибилизация
Кожный васкулит
Аллергические реакции
Часто Крапивница
Со стороны дыхательной системы
Редко Аллергический отек легких
Со стороны мочевыделительной системы
Редко Аллергический интерстициальный нефрит
Со стороны системы кроветворения
Редко Тромбоцитопения
Лейкопения
Агранулоцитоз
Эозинофилия
Со стороны обмена веществ
Очень часто Гиперлипидемия
Гипокалиемия
Часто Гипомагниемия
Редко Гиперкальциемия
Глюкозурия
Декомпенсация имеющегося сахарного диабета
Очень редко Гипохлоремический алкалоз
Прочие
Часто Снижение потенции

Описание отдельных побочных реакций
При одновременном применении азилсартана медоксомила с хлорталидоном частота побочных реакций - выраженное снижение АД и повышение концентрации креатинина - увеличивается по частоте встречаемости: с "нечасто" до "часто". Это связано с более эффективным снижением АД по сравнению с монотерапией азилсартана медоксомилом. Большинство этих эффектов были кратковременными или не прогрессирующими, пока пациенты продолжали терапию. После отмены препарата большинство случаев увеличения концентрации креатинина, не проходивших во время лечения, были обратимыми.
Повышение концентрации мочевой кислоты при применении препарата Эдарби® Кло обусловлено входящим в его состав хлорталидоном и зависит от дозы ди

Вернуться

Адреса аптек и оптик

helloaddblock_apteka

Акции и спецпредложения

05.09.2017

Сеть аптек и оптик "Теремок" продолжает радовать своих клиентов приятными ценами

22.08.2017

Интернет-аптека «Теремок» снова объявляет специальные цены на самые популярные и актуальные препараты. Спешите!

28.01.2017

С 6 по 14 февраля, специально ко Дню всех влюбленных, мы снизили цены на витамины для мужчин и женщин.