Лекарства по алфавиту:

ЭКВАТОР 5МГ.+10МГ. №30 ТАБ. /ГЕДЕОН РИХТЕР/

ООО «ФК «Теремок», Каталог лекарств. , Сердечно-сосудистые препараты, ЭКВАТОР 5МГ.+10МГ. №30 ТАБ. /ГЕДЕОН РИХТЕР/
Остаток: 1 шт.
Цена: 664.00 руб.

Состав

таблетки


Лекарственная форма

Амлодипин + Лизиноприл


Описание

Состав на 1 таблетку:

Действующие вещества:

амлодипина безилат - 13,88 мг (эквивалентно 10,00 мг амлодипина), лизиноприла дигидрат - 10,88 мг (эквивалентно 10,00 мг лизиноприла).

Вспомогательные вещества:

магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, тип 12, целлюлоза микрокристаллическая, тип 101.


Фармакодинамика

Продолговатые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской на обеих сторонах и гравировкой CF слева от риски и цифрой 5 справа от риски на одной стороне.


Фармакокинетика

Экватор представляет собой комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: амлодипин и лизиноприл.

Амлодипин

Производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК). Блокирует медленные кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

- при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда, расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде,

- расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У пациентов со стабильной стенокардией однократная суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении пациента лежа и стоя).

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ССС) (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА), или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс (ФК) по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Лизиноприл

Лизиноприл представляет собой ингибитор АПФ, который предотвращает превращение ангиотензина I в ангиотензин И. Снижение содержания ангиотензина II приводит к прямому уменьшению секреции альдостерона. Лизиноприл уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление, преднагрузку и давление в легочных капиллярах. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лизиноприл увеличивает минутный объем крови и приводит к повышению толерантности миокарда к нагрузке. Лизиноприл обеспечивает более выраженное расширение артерий, чем вен. Некоторые эффекты лизиноприла опосредованы его влиянием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Длительное его применение ведет к уменьшению гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа.

Лизиноприл улучшает кровоснабжение миокарда при ишемии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применение ингибиторов АПФ увеличивает продолжительность жизни, у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и без сердечной недостаточности лизиноприл замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка.

Эффект наступает в течение 1 часа после приема лизиноприла внутрь. Максимальный эффект развивается в течение 6-7 часов, длительность эффекта сохраняется 24 часа. У пациентов с артериальной гипертензией эффект отмечается в течение первых дней после начала лечения, стабильный эффект достигается в течение 1-2 месяцев лечения. При резкой отмене лизиноприла случаи значительного повышения артериального давления не отмечались. Лизиноприл обеспечивает как снижение АД, так и уменьшение альбуминурии. У пациентов с гипергликемией лизиноприл способствует восстановлению функции поврежденного эндотелия клубочков. У пациентов с сахарным диабетом лизиноприл не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови, применение лизиноприла не приводит к увеличению частоты случаев гипогликемии.

Экватор

Комбинированный препарат, содержащий амлодипин и лизиноприл, позволяет предотвратить развитие возможных побочных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Например, блокатор медленных кальциевых каналов, вызывая расширение артериол, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, что, в свою очередь, может привести к активации системы ренин-ангиотензин-альдостерон. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс и нормализует реакцию на солевую нагрузку.


Показания к применению

Амлодипин

Всасывание: после приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%, Сmах в сыворотке крови наблюдается через 6-12 ч. Равновесные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение и связывание с белками плазмы крови: средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм/выведение: амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первичного прохождения через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови варьирует от 35 до 50 ч, что позволяет принимать лекарственный препарат один раз в сутки. Т1/2 при повторном применении - примерно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста: у пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Пациенты с печночной недостаточностью: удлинение Т1/2 у пациентов с печночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 - до 60 ч).

Пациенты с почечной недостаточностью: почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Лизиноприл

Всасывание

При приеме лизиноприла внутрь в желудочно-кишечном тракте всасывается 25% действующего вещества. Абсорбция лизиноприла не зависит от приема пищи. Средний уровень абсорбции - 30%, биодоступность составляет 29%.

Распределение и связывание с белками плазмы крови

Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 6-8 часов после приема внутрь.

Лизиноприл плохо связывается с белками плазмы, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Лизиноприл не подвергается биотрансформации в организме.

Выведение

Период полувыведения составляет 12 часов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с ХСН

У пациентов с ХСН абсорбция и клиренс лизиноприла снижены. У данной категории пациентов абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно на 16%.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нарушение функции почек приводит к увеличению AUC (площадь под кривой концентрация-время) и периода полувыведения лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации (СКФ) снижается ниже 30 мл/мин/1,73 м2. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) от 30 до 80 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается на 13%, в то время как при тяжелой почечной недостаточности (КК от 5 до 30 мл/мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с циррозом печени всасывание лизиноприла снижается (приблизительно на 30%), однако воздействие препарата увеличивается (приблизительно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и площадь под кривой концентрация-время в 2 раза выше, чем у пациентов молодого возраста.

Экватор

Взаимодействие между действующими веществами препарата Экватор маловероятно. Значения AUC, Сmах, время достижения Сmах, а также Т1/2, не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на абсорбцию действующих веществ. Длительная циркуляция обоих действующих веществ в организме позволяет принимать препарат один раз в сутки.


Противопоказания

Артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия).


Применение при беременности и кормлении грудью

- Гиперчувствительность к лизиноприлу или любому другому ингибитору АПФ.

- Гиперчувствительность к амлодипину или любому другому производному дигидропиридина.

- Гиперчувствительность к любому из вспомогательных веществ.

- Ангионевротический отек в анамнезе, в том числе в связи с применением ингибиторов АПФ.

- Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

- Шок (включая кардиогенный).

- Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).

- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.).

- Гемодинамически значимая обструкция выходного тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), гемодинамически значимый митральный стеноз.

- Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

- Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела.

- Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией

- Беременность и период грудного вскармливания.

- Дети в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).


Побочные действия

Беременность

Применение препарата Экватор противопоказано во время беременности.

Данные о применении препарата Экватор у беременных женщин в рамках адекватных контролируемых клинических исследований отсутствуют. При выявлении беременности следует немедленно прекратить лечение препаратом Экватор. Пациенткам, планирующим беременность, следует обратиться к врачу для назначения антигипертензивной терапии с установленным профилем безопасности при беременности.

Амлодипин

Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение его при беременности возможно, только если польза для матери превышает риск для плода и новорожднного.

Лизиноприл

Применение ингибиторов АПФ во 2-3 триместрах беременности может привести к смерти плода и новорожденного. Рекомендуется проводить тщательное наблюдение за новорожденными и грудными детьми, подвергшимися внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, с целью своевременного выявления значительного снижения артериального давления, олигурии и гиперкалиемии. Возможно возникновение маловодия, гипоплазии лицевых костей, деформации костей лица и черепа, гипоплазии легких и аномалий развития почек у ребенка.

Женщины детородного возраста должны применять эффективные методы контрацепции при лечении лизиноприлом.

Лизиноприл может проникать через гематоплацентарный барьер. Лечение лизиноприлом не следует начинать во время беременности. Пациенткам, планирующим беременность, следует обратиться к врачу для назначения антигипертензивной терапии с установленным профилем безопасности при беременности.

Период грудного вскармливания

Амлодипин

Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. Однако известно, что другие БМКК, производные дигидропиридина, проникают в грудное молоко.

Лизиноприл

Данные о проникновении лизиноприла в грудное молоко отсутствуют.

Экватор

Применение препарата Экватор во время грудного вскармливания противопоказано.


Взаимодействие

Частота возникновения побочных реакций у пациентов, принимавших комбинированный препарат, не превышала таковую у пациентов, получавших одно из действующих веществ. Побочные реакции соответствовали данным, полученным ранее для амлодипина и/или лизиноприла. Побочные реакции были легкими, транзиторными и редко требовали прекращения терапии. Наиболее частыми побочными реакциями при применении комбинированного препарата были головная боль (8%), кашель (5%) и головокружение (3%).

Частота побочных реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина. Ниже представлены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), зарегистрированные во время раздельного применения амлодипина - 1 и лизиноприла - 2.

Частота возникновения нежелательных реакций определялась следующим образом:

Очень часто: 1/10 случаев (10%)

Часто: 1/100 случаев (1% и <,10%)

Нечасто: 1/1000 случаев (0,1% и <,1%)

Редко: 1/10000 случаев (0,01% и <,0,1%)

Очень редко: менее 1/10000 случаев (<,0,01 %).

Частота неизвестна (частота не могла быть установлена на основе имеющихся данных).

В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания их серьезности.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Снижение гемоглобина2(редко), снижение гематокрита2(редко), угнетение костномозгового кроветворения2(очень редко) , лейкопения1,2(очень редко), тромбоцитопения1,2(очень редко), агранулоцитоз2(очень редко) , гемолитическая анемия2(очень редко) , нейтропения2(очень редко), анемия2(очень редко) , лимфаденопатия2(очень редко) .

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции1(очень редко), аутоиммунные нарушения2(очень редко) .

Нарушения со стороны эндокринной системы

Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона2(редко).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Гипергликемия1(очень редко), гипогликемия2(очень редко).

Нарушения психики

Лабильность настроения 1,2(нечасто), нарушения сна2(нечасто), галлюцинации2(нечасто), бессонница1(нечасто), тревожность1(нечасто), депрессия1(нечасто),2(частота неизвестна), спутанность сознания1,2(редко).

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение1,2(часто), головная боль1,2(часто), сонливость1(часто), вертиго2(нечасто), парестезия 1,2(нечасто), дисгевзия1,2(нечасто), обморок 1(нечасто),2(частота неизвестна), тремор1(нечасто), гипестезия1(нечасто), паросмия2(редко) (нарушение обоняния), гипертонус мышц1(очень редко), периферическая нейропатия1(очень редко), экстрапирамидные нарушения1(частота неизвестна).

Нарушения со стороны органа зрения

Нарушение зрения (включая диплопию)1(часто).

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия

Шум в ушах1(нечасто).

Нарушения со стороны сердца

Ощущение сердцебиения1(часто),2(нечасто), инфаркт миокарда1(оченьредко),2(нечасто), тахикардия2(нечасто), желудочковая тахикардия1(нечасто), аритмия1(нечасто), брадикардия1(нечасто), фибрилляция предсердий1 (нечасто).

Нарушения со стороны сосудов

Ортостатическая гипотензия и связанные с ней симптомы2(часто), приливы крови к коже лица1(часто), острое нарушение мозгового кровообращения2(нечасто) (вследствие выраженного снижения АД у групп пациентов повышенного риска), синдром Рейно2(нечасто), васкулит1(очень редко), гипотензия1(нечасто).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Одышка1(часто), кашель1(нечасто),2(часто), ринит1,2(нечасто), бронхоспазм2(очень редко), аллергический альвеолит2(очень редко), эозинофильная пневмония2(очень редко), синусит2(очень редко).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Боль в животе1(часто),2(нечасто), тошнота1(часто),2( нечасто), диспепсия1(часто),2(нечасто), изменение ритма дефекации1(часто), диарея1,2(часто), запор1(часто), рвота1 (нечасто),2(часто), сухость во рту 1(нечасто),2( редко), панкреатит1,2(очень редко), гастрит1(очень редко), интестинальный ангионевротический отек2(очень редко), гиперплазия десен1(оченьредко).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Гепатит1 (очень редко), гепатит (включая печеночно-клеточный или холестатический)2(очень редко), желтуха1,2(очень редко), печеночная недостаточность2(оченьредко), повышение активности печеночных ферментов 1(очень редко).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Алопеция 1(нечасто),2(редко), экзантема1 (нечасто), пурпура1(нечасто), депигментация кожи1(нечасто), гипергидроз1(нечасто),2(очень редко), кожный зуд1,2( нечасто), сыпь1,2(нечасто), крапивница1(нечасто),2(редко), псориаз2(редко), мультиформная эритема1,2(очень редко), ангионевротический отек1(оченьредко),2(редко), эксфолиативный дерматит1 (очень редко), токсический эпидермальный некролиз2(очень редко), синдром Стивенса-Джонсона1,2(очень редко), отек Квинке1(очень редко), фоточувствительность1(очень редко), вульгарная пузырчатка2(очень редко), доброкачественный лимфаденоз кожи*2(очень редко), повышенная чувствительность/ ангионевротический отек лица, рук и ног, губ, языка, голосовой щели и/или гортани2(редко). (*: сообщалось о симптомокомплексе, который может включать один или несколько из следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительная реакция на антинуклеарные антитела (АНА), увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз, кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие изменения со стороны кожи).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Мышечные судороги1(часто), припухлость в области лодыжек1(часто), артралгия1(нечасто), миалгия1(нечасто), боль в спине1(нечасто).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нарушение функции почек2(часто), расстройство мочеиспускания1(нечасто), никтурия1(нечасто), учащенное мочеиспускание1(нечасто), острая почечная недостаточность2(редко), уремия2(редко), олигурия2(очень редко), анурия2(очень редко).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Гинекомастия1(нечасто), 2(редко),импотенция 1,2(нечасто).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Отеки1(очень часто), повышенная утомляемость1(часто),2(нечасто), астения1(часто),2(нечасто), боль в грудной клетке1(нечасто), боль1(нечасто), недомогание1(нечасто).

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение концентрации креатинина и мочевины2(нечасто), гиперкалиемия2(нечасто), гипербилирубинемия2(редко), гипонатриемия2(редко), повышение активности печеночных ферментов2(частота неизвестна), снижение или повышение массы тела1(нечасто).

При ухудшении течения любой из перечисленных выше нежелательных реакции или возникновении новой нежелательной реакции, не указанной в данной инструкции, вам следует обратиться к врачу.


Способ применения и дозы

Амлодипин

Противопоказанные сочетания лекарственных средств

Дантролен (внутривенное введение)

У лабораторных животных были отмечены случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и коллапсом на фоне применения верапамила и внутривенного введения дантролена, сопровождавшиеся гиперкалиемией. Вследствие риска развития гиперкалиемии следует исключить одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов, в том числе амлодипина, у пациентов, подверженных злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.

Нерекомендуемые комбинации лекарственных средств

Грейпфрутовый сок

Прим амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов может увеличиваться биодоступность амлодипина, что приводит к усилению эффектов снижения АД.

Комбинации лекарственных средств, требующие особой осторожности при применении

Индукторы изофермента CYP3A4

Данные о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина отсутствуют. Одновременный прием индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицина, препаратов Зверобоя продырявленного) и амлодипина может привести к снижению плазменной концентрации амлодипина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Экватор и индукторов изофермента CYP3A4.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Одновременный прием амлодипина и сильных либо умеренных ингибиторов CYP3A4 (ингибиторы протеазы, например, ритонавир, противогрибковые препараты группы азолов, макролиды, например, эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к существенному увеличению концентрации амлодипина. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. В связи с этим может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы препарата Экватор.

Комбинации лекарственных средств, требующие осторожности при применении

Симвастатин

Многократный прием амлодипина в дозе 10 мг в комбинации с симвастатином в дозе 80 мг приводил к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Таким образом, пациентам, получающим амлодипин, следует принимать симвастатин в суточной дозе не выше 20 мг.

Препараты кальция

Могут уменьшать эффект БМКК.

Препараты лития

При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор или шум в ушах).

Баклофен

Усиление антигипертензивного эффекта. Следует контролировать АД и функцию почек, при необходимости - корректировать дозу амлодипина.

Амифостин

Возможно усиление антигипертензивного действия амлодипина.

Глюкокортикостероиды

Снижение антигипертензивного действия (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).

Трициклические антидепрессанты нейролептики

Существует повышенный риск ортостатической гипотензии и усиления антигипертензивного эффекта (аддитивный эффект).

Такролимус

При одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса при необходимости.

Тасонермин: при одновременном применении амлодипин может повышать системную экспозицию тасонермина в плазме крови. В таких случаях необходим регулярный контроль тасонермина в крови и коррекция дозы при необходимости.

Другие взаимодействия с амлодипином

Для лечения артериальной гипертензии амлодипин можно безопасно применять с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией возможно одновременное применение амлодипина с другими антиангинальными препаратами, такими как нитраты длительного и короткого действия, бета-адреноблокаторы.

Вероятно, усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при одновременном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ. бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при назначении с альфа-1-адреноблокаторами и нейролептиками.

Амлодипин не вызывает отрицательного инотропного эффекта. Тем не менее, некоторые БМКК могут увеличивать выраженность отрицательного инотропного эффекта антиаритмических препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

В отличие от других БМКК, не выявлено значимого взаимодействия амлодипина (3-е поколение БМКК) и НПВП, включая индометацин.

Безопасно назначать амлодипин с пероральными гипогликемическими препаратами. Однократный прим силденафила в дозе 100 мг пациентами с эссенциальной артериальной гипертензией не оказывал влияния на фармакокинетику амлодипина. Совместный многократный прим амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг приводил к незначимому изменению фармакокинетических параметров аторвастатина в состоянии равновесной концентрации.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин не оказывает значимого влияния на фармакокинетику этанола при однократном и многократном применении в дозе 10 мг. Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина у здоровых добровольцев и в особых группах пациентов не проводились, за исключением пациентов после трансплантации почки. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует проводить контроль концентрации циклоспорина у пациентов после трансплантации почки.

При одновременном применении амлодипина и дигоксина почечный клиренс и концентрация дигоксина в сыворотке крови не меняются.

При одновременном применении варфарина с амлодипином протромбиновое время не изменяется.

При одновременном применении с циметидином фармакокинетика амлодипина не изменяется.

Амлодипин не влияет на степень связывания дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина с белками плазмы крови invitro.

Алюминии и магний-содержащие антациды: однократный прием таких антацидов совместно с амлодипином не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Лизиноприл

Противопоказанные комбинации лекарственных средств

Алискирен

Одновременный прием ингибиторов АПФ с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) противопоказан.

Назначение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина IIпротивопоказано пациентам с диабетической нефропатией.

Нерекомендуемые комбинации лекарственных средств

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II)

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, хронической сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и АРА IIсвязана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РА АС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.

Препараты катя, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон) или калийсодержащие заменители соли

Возможно развитие гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно при нарушении функции почек (дополнительные эффекты, связанные с гиперкалиемией). Ингибиторы АПФ не должны применяться одновременно с веществами, повышающими содержание калия в плазме крови, за исключением случаев гипокалиемии. Сочетание лизиноприла и указанных выше средств не рекомендуется. Если, тем не менее, одновременное применение показано, их следует применять, соблюдая меры предосторожности и регулярно контролируя содержание калия в сыворотке крови.

Препараты лития

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может отмечаться обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты. Одновременное применение лизиноприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии следует проводить регулярный контроль концентрации лития в сыворотке крови.

Комбинации лекарственных средству требующие особой осторожности при применении

Инсулин и пероральные гипогликемические средства

Эпидемиологические исследования показали, что совместное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулины, гипогликемические средства для приема внутрь) может усиливать их гипогликемическое действие вплоть до развития гипогликемии. Данный эффект, вероятнее всего, можно наблюдать в течение первых недель одновременной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. Баклофен

Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать уровень АД и, в случае необходимости, корректировать дозу гипотензивных препаратов.

Диуретики

У пациентов, принимающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапии ингибитором АПФ может наблюдаться значительное снижение АД. Риск развития антигипертензивных эффектов можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей перед началом терапии ингибиторами АПФ. При артериальной гипертензии у пациентов с предшествующей терапией диуретиками, которая могла привести к избыточному выведению жидкости и/или солей, диуретики должны быть отменены до начала применения препарата Экватор.

Функция почек (концентрация креатинина) должна контролироваться в первые недели применения препарата Экватор.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозе 3 г/сут

Одновременное применение ингибиторов АПФ с НПВП (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП) может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение препаратов ингибиторов АПФ и НПВП может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и тщательно контролировать функцию почек, как в начале лечения, так и в процессе лечения.

Эстрамустин, ингибиторы mTOR(сиролимус, эверолимус, темсиролимус), ингибиторы нейтральной эндопептидазы (омапатрилат, илепатрил, даглутрил, сакубитрил) Одновременное применение с ингибиторами АПФ сопровождается повышенным риском развития ангионевротического отека.

Ингибиторы ДПП-4 (глиптины)

Линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин: при их совместном применении с ингибиторами АПФ возрастает риск возникновения ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы-4 (DPP-IV) глиптином.

Рацекадотрил (ингибитор энкефалиназы, применяемый для лечения острой диареи)

При одновременном применении с ингибиторами АПФ может повышаться риск развития ангионевротического отека.

Комбинации лекарственных средств, требующие осторожности при применении

Другие антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, диуретики) и вазодилататоры

Возможно усиление антигипертензивного эффекта препарата. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами, поскольку при этом возможно дополнительное снижение АД.

Антациды и холестирамин

Одновременное применение с антацидами и холестирамином приводит к подавлению желудочно-кишечной абсорбции.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, средства для общей анестезии, барбитураты, фенотиазин, этанол

При совместном приеме возможно усиление действия лизиноприла.

Симпатомиметики

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Миорелаксанты

Одновременное применение миорелаксантов с ингибиторами АПФ может приводить к выраженному снижению артериального давления.

Препараты золота

Вернуться

Адреса аптек и оптик

helloaddblock_apteka

Акции и спецпредложения

05.09.2017

Сеть аптек и оптик "Теремок" продолжает радовать своих клиентов приятными ценами

22.08.2017

Интернет-аптека «Теремок» снова объявляет специальные цены на самые популярные и актуальные препараты. Спешите!

28.01.2017

С 6 по 14 февраля, специально ко Дню всех влюбленных, мы снизили цены на витамины для мужчин и женщин.