Лекарства по алфавиту:

РАЕНОМ ТАБ. П/П/О 7.5МГ №56 /ГЕДЕОН РИХТЕР А.О./

Бронируйте на сайте и получайте скидку 10%

ООО «ФК «Теремок», Каталог лекарств. , Сердечно-сосудистые препараты, РАЕНОМ ТАБ. П/П/О 7.5МГ №56 /ГЕДЕОН РИХТЕР А.О./
Остаток: 1 шт.
Цена: 804.00

Фармакокинетика

Ивабрадин - лекарственный препарат, замедляющий сердечный ритм. Механизм действия ивабрадииа заключается в избирательном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих частоту сердечных сокращений (ЧСС). Ивабрадин оказывает избирательное воздействие на синусовый узел, не влияя на время проведения импульсов по впутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также на сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков. Ивабрадин может также взаимодействовать с Ih, каналами сетчатки глаза, сходными по строению с //-каналами сердца. Они участвуют в механизмах временной адаптации системы зрительного восприятия путем изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. При провоцирующих обстоятельствах (например, резкое изменение интенсивности освещения в зоне зрительного поля) частичное ингибирование If, каналов ивабрадином приводит к феномену изменения световосприятия (фотопсиям). Для фотопсии характерно преходящее изменение яркости в ограниченной зоне зрительного поля (см. раздел «,Побочное действие»,). Основной фармакологический эффект ивабрадииа - дозозависимое урежеиие ЧСС. Анализ зависимости величины урежеиия ЧСС от дозы препарата проводился при постепенном увеличении дозы ивабрадииа до 20 мг 2 раза в сутки и выявил тенденцию к достижению эффекта «,плато», (отсутствие нарастания терапевтического эффекта при дальнейшем увеличении дозы препарата), что снижает риск развития выраженной брадикардии (ЧСС менее 40 уд/мин) (см. раздел «,Побочное действие»,). При применении препарата в рекомендованных дозах степень урежепия ЧСС зависит от ее исходной величины и составляет примерно 10-15 уд/мин как в покое, так и при физической нагрузке, в результате этого снижается работа сердца и потребность миокарда в кислороде. Ивабрадин не влияет на виутрисердечную проводимость, сократительную способность миокарда (не оказывает отрицательного инотронного эффекта) и процесс реполяризации желудочков. В клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не оказывал влияния на время проведения импульсов по предсердно-желудочковым или внутрижелудочковым проводящим путям, а также на скорректированные интервалы QT. В исследованиях у пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) 30-45%) было показано, что ивабрадин не влияет на сократительную способность миокарда. Установлено, что ивабрадин в дозе 5 мг 2 раза в сутки улучшал показатели нагрузочных проб уже через 3-4 недели лечения. Эффективность была подтверждена и для дозы 7,5 мг 2 раза 15 сутки. Дополнительный эффект при увеличении дозы с 5 мг до 7,5 мг 2 раза в сутки был установлен в сравнительном исследовании с атепололом. Время выполнения физической нагрузки увеличилось примерно на I минуту через 1 месяц применения ивабрадина в дозе 5 мг 2 раза в сутки, при этом после дополнительного 3-х месячного курса приема ивабрадина в дозе 7,5 мг 2 раза в сутки внутрь отмечен дальнейший прирост этого показателя на 25 секунд. Антиангинальная и антиишемическая активность ивабрадина также была подтверждена у пациентов в возрасте 65 лет и старше. Эффективность ивабрадина при применении в дозах 5 мг и 7,5 мг 2 раза в сутки отмечалась в отношении всех показателей нагрузочных проб (общая продолжительность физической нагрузки, время до лимитирующего приступа стенокардии, время до начала развития приступа стенокардии и время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм) и сопровождалась уменьшением частоты развития приступов стенокардии примерно на 70%. Применение ивабрадина 2 раза в сутки обеспечивало постоянную терапевтическую эффективность в течение 24 часов. У пациентов, принимавших ивабрадин, показана дополнительная эффективность в отношении всех показателей нагрузочных проб при добавлении к максимальной дозе атенолола (50 мг) на спаде его терапевтической активности (через 12 часов после приема внутрь). Не выявлено улучшение показателей эффективности ивабрадина при добавлении к максимши,ной дозе амлоднпииа на спаде его терапевтической активности (через 12 часов после приема внутрь), в то время как на максимуме активности амлодинина (через 3-4 часа после приема внутрь) была доказана дополнительная эффективность ивабрадина. В исследованиях клинической эффективности ивабрадина его терапевтическое действие полностью сохранялось в течение 3-4 месяцев терапии. Во время лечения не было отмечено признаков снижения эффективности, а после прекращения лечения синдрома «,отмены», не наблюдалось. Антиангинальный и антиишемичсский эффекты ивабрадина были связаны как с дозозависимым урсженисм ЧСС, так и со значительным уменьшением рабочего произведения (ЧСС х систолическое артериальное давление) как в покос, так и при физической нагрузке. Влияние на показатели артериального давления (АД) и общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) было незначительным и клинически незначимым. Устойчивое урежение ЧСС было отмечено у пациентов, которые принимали ивабрадин как минимум в течение 1 года. Влияния на углеводный обмен и липидный профиль при этом не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом показатели эффективности и безопасности ивабрадина были сходными с таковыми в общей популяции. Не выявлено различий между группами пациентов, принимавших ивабрадин на фоне стандартной терапии, и у пациентов со стабильной стенокардией и дисфункцией левого желудочка (ФВЛЖ менее 40%), 86,9% которых получали бста-адрсноблокаторы и плацебо, но суммарной частоте летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации по поводу острого инфаркта миокарда, госпитализации по поводу возникновения новых случаев сердечной недостаточности или ухудшения течения хронической сердечной недостаточности (ХСН) и в подгруппе пациентов с ЧСС не менее 70 уд/мин. На фоне применения ивабрадина у пациентов с ЧСС не менее 70 уд/мин показано снижение частоты госпитализаций по поводу фатального и нефатального инфаркта миокарда на 36% и частоты реваскуляризации на 30%. У пациентов со стенокардией напряжения на фоне применения ивабрадина отмечено снижение относительного риска наступления осложнений (частота летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации по поводу острого инфаркта миокарда, госпитализации по поводу возникновения новых случаев сердечной недостаточности или ухудшения течения ХСН) па 24%. Отмеченное терапевтическое преимущество достигается, в первую очередь, за счет снижения частоты госпитализаций но поводу острого инфаркта миокарда на 42%. Снижение частоты госпитализаций но поводу фатального и нефатального инфаркта миокарда у пациентов с ЧСС более 70 уд/мин еще более значимо и достигает 73%. В целом, отмечена хорошая переносимость и безопасность препарата. Нa фоне применения ивабрадина у пациентов с ХСЫ II-IV функционального класса по классификации NYIIA с ФВЛЖ менее 35% показано клинически и статистически значимое снижение относительного риска наступления осложнений (частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение частоты госпитализаций в связи с ухудшением течения ХСП) на 18%. Абсолютное снижение риска составило 4,2%. Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 месяца от начала терапии ивабрадином. Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализаций в связи с ухудшением течения ХСН наблюдалось независимо от возраста, иола, функционального класса ХСЫ, применения бета-адреноблокаторов, ишемической или неишемической этиологии ХСЫ. наличия сахарного диабета или артериальной гипертензии в анамнезе. Пациенты с симптомами ХСЫ с синусовым ритмом и с ЧСС нс менее 70 уд/мин получали стандартную терапию, которая включала бета-адреноблокаторы (89%), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (А11Ф) и/или ангиотензина II рецепторов антагонисты (91%), диуретики (83%) и антагонисты альдостерона (60%). Показано, что применение ивабрадина в течение 1 года может предотвратить один летальный исход или одну госпитализацию в связи с сердечно-сосудистым заболеванием на каждые 26 пациентов, принимающих препарат. На фоне применения ивабрадина показано улучшение функционального класса ХСЫ по классификации NYHA. У пациентов с ЧСС 80 уд/мип отмечено урежепие ЧСС в среднем на 15 уд/мин.

 ,


Противопоказания

Повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата, Брадикардия (ЧСС в покое менее 60 уд/мин (до начала лечения)), Кардиогснный шок, Острый инфаркт миокарда, Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое ЛД менее 90 мм рт. ст. и диастолическое АД менее 50 мм рт. ст.), Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пыо), Применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными м етодам и контрацепции, Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата в данной возрастной группе не изучалась), Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью Умеренно выраженная печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пыо), тяжелая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин), врожденное удлинение интервала QT (см. раздел Взаимодействие е другими лекарственными препаратами), одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, одновременный прием умеренных ингибиторов и индукторов изоферментов цитохрома CYP3A4 и грейпфрутового сока, одновременное применение с калийнесберегающими диуретиками, бессимптомная дисфункция левого желудочка, атриовентрикулярная блокада II степени, недавно перенесенный инсульт, ХСН IV функционального класса по классификации NYHA, пигментная дегенерация сетчатки глаза (retinitis pigmentosa), артериальная гипотензия, возраст старше 75 лет.


Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты ивабраднна, брадикардия и фотопсия, носили дозозависимый характер и были обусловлены механизмом его фармакологического действия. Нежелательные побочные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна - недостаточно данных для оценки частоты развития. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль (особенно в первый месяц терапии), головокружение, возможно связанное с брадикардией, Нечасто: вертиго, спазмы мышц, Частота неизвестна: обморок, возможно связанный с брадикардией. Нарушения со стороны органа зрения Очень часто: изменения световоснриятия (фотопсии), Часто: нечеткость зрения, Частота неизвестна: диплопия, нарушения зрения. Нарушения со стороны сердца и сосудов Часто:брадикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, желудочковаяэкстрасистолия, кратковременное повышение АД, Нечасто:\0009ощущение сердцебиения, наджелудочковая экстрасистолия, удлинение интервала QT на ЭКГ, Очень редко: фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная (AV) блокада П-Ш степени, синдром слабости синусового узла, Частота неизвестна: выраженное снижение АД, возможно связанное с брадикардией. Далее указаны нежелательные явления, выявленные в клинических исследованиях, которые встречались с одинаковой частотой как в группе пациентов, получавших ивабрадин, так и в контрольной группе, что предполагает их связь с заболеванием как таковым, а не с приемом ивабрадина: синусовая аритмия, стенокардия, в том числе нестабильная стенокардия, мерцательная аритмия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда и желудочковая тахикардия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота, запор, диарея. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна: кожная сыпь, зуд, эритема, ангионевротический отек, крапивница. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: спазмы мышц. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований Нечасто: гиперурикемия, эозинофилия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. Общие расстройства и нарушения в месте введения Частота неизвестна: астения, повышенная утомляемость, недомогание, возможно связанные с брадикардией.


Взаимодействие

Нежелательные сочетания лекарственных препаратов Лекарственные препараты, удлиняющие интервал ОТ Антиаритмические средства, удлиняющие интервал QT (например, хипидин, дизопирамид, бспридил, соталол, ибутилид, амиодарон), Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT, не относящиеся к антиаритмичсским средствам (например, пимозид, зипразидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин для внутривенного введения). Следует избегать одновременного применения ивабрадина и указанных лекарственных препаратов, поскольку урежение ЧСС может вызвать дополнительное удлинение интервала QT. При необходимости одновременного применения данных препаратов следует тщательно контролировать показатели ЭКГ. Изофермент CYP3A4 системы пптохрома Р450 Ивабрадин метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4 системы цигохрома Р450 и является очень слабым ингибитором данного цитохрома. Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов (мощных, умеренных и слабых ингибиторов) изофермента CYP3A4. 13 то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Было установлено, что ингибиторы изофермента CYP3A4 повышают, а индукторы изофермента CYP3A4 снижают концентрацию ивабрадина в плазме крови. повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риек развития выраженной брадикардии (см. раздел Меры предосторожности при применении). Противопокачанпые сочетания лекарственных препаратов Одновременное применение ивабрадина с мощными ингибиторами изосЬермснта CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетокоиазол, итраконазол), антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (нелфипавир, ритонавир) и нефазодон, противопоказано (см. раздел Противопоказания). Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 - кетокоиазол (200 мг 1 раз в сутки) или джозамицин (по 1 г 2 раза в сутки) - повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7-8 раз. Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 Одновременное применение ивабрадина и дилтиазема или верапамила (препаратов, урежающих сердечный ритм) у здоровых добровольцев и пациентов сопровождалось увеличением AUC ивабрадина в 2-3 раза и дополнительным урежепием ЧСС на 5 уд/мин. Применение данных комбинаций противопоказано (см. раздел Противопоказания). Сочетания лекарственных препаратов, требующие осторожности Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4. Применение ивабрадина в комбинации с другими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, флуконазолом) возможно при условии, что ЧСС в покос составляет более 60 уд/мин. Рекомендуемая начальная доза ивабрадина - 2,5 мг 2 раза в сутки. Необходим контроль ЧСС. Одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4. такими как рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные средства, содержащие Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к снижению концентрации в плазме крови и активности ивабрадина и потребовать подбора более высокой дозы ивабрадина. При совместном применении ивабрадина и препаратов, содержащих Зверобой продырявленный, было отмечено двухкратное снижение AUC ивабрадина. В период терапии препаратом Раеном следует по возможности избегать применения препаратов и продуктов, содержащих Зверобой продырявленный.


Способ применения и дозы

Внутрь, 2 раза в день (утром и вечером), во время еды.
Начальная рекомендуемая суточная доза - 10 мг в сутки (по 5 мг 2 раза вдень). В зависимости от терапевтического эффекта, через 3- 4 нед суточная доза может быть увеличена до 15 мг (по 7.5 мг 2 раза в сутки). Если на фоне терапии ЧСС снижается менее 50/мин или возникают симптомы, связанные с брадикардией (головокружение, усталость или снижение АД), необходимо использовать более низкую дозу препарата. Если при снижении дозы ЧСС не нормализуется и остается менее 50/мин, препарат отменяют.У пожилых пациентов лечение следует начинать с начальной дозы 2.5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 2 раза в день, возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.


Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту


Вернуться

Адреса аптек и оптик

helloaddblock_apteka